Bioavailabilitas

Hai sodara-sodaraa~

Saya apoteker baru yang masih menganggur. Blog saya terlalu sering diisi dengan curhat-curhat ga jelas.

Saatnya jadi apoteker beneran >__<

Berikut akan berbagi ilmu terkait bioavailabilitas obat.

Bioavailabilitas

Bioavailabilitas adalah fraksi obat yang diberikan dan obat yang mencapai sirkulasi sistemik. Bioavailabilitas dinyatakan sebagai fraksi obat yang masuk ke sirkulasi sistemik dalam bentuk tidak berubah secara kimia. Misalnya jika 100 mg obat diberikan melalui oral dan 70 mg dari obat diabsorbsi dalam bentuk tidak berubah, bioavailabilitasnya adalah 0,7 atau 70%.

Penentuan Bioavailabilitas

Bioavailabilitas ditentukan melalui perbandingan level obat dalam plasma setelah rute pemberian tertentu (misalnya oral) dengan level obat dalam plasma melalui injeksi IV dimana semua agen dapat secara cepat memasuki sirkulasi. Ketika obat diberikan melalui oral, kadang hanya sebagian jumlah obat yang ditemukan dalam plasma. Melalui plot konsentrasi plasma versus waktu, dapat diketahui area under curve (AUC).

Kurva ini menggambarkan luasnya absorbsi obat. Bioavailabilitas pemberian obat oral adalah rasio area yang dihitung untuk pemberian oral dengan area yang dihitung untuk injeksi IV.

Faktor yang mempengaruhi bioavaiabilitas

1. Metabolisme Hepatik Lintas Pertama (First-pass Hepatic Metabolism)

Ketika obat diabsorbsi melalui saluran GI, obat memasuki sirkulasi portal sebelum memasuki sirkulasi sistemik. Jika obat dimetabolisme secara cepat oleh liver, jumlah obat tidak berubah yang mencapai sirkulasi sistemik akan menurun. Beberapa obat seperti propranolol atau lidocaine mengalami biotransformasi yang signifikan selama melintasi liver.

2. Kelarutan Obat

Obat yang sangat hidrophilic diabsorbsi dengan buruk karena ketidakmampuannya melintasi membrane sel yang kaya akan lipid. Obat hydrophobic yang ekstrim juga diabsorbsi dengan buruk karena secara total tidak larut dalam cairan tubuh yang mengandung air, sehingga tidak dapat mencapai permukaan sel.

Obat yang diabsorbsi dengan mudah seharusnya sebagian besar hydrophobic, tetapi masih memiliki kelarutan dalam lautan yang mengandung air. Inilah alasan mengapa beberapa obat adalah basa lemah atau asam lemah.

Ada beberapa obat yang memiliki kelarutan tinggi di dalam lipid, dan obat ditransportasikan dalam cairan tubuh yang  mengandung air melalui protein carrier seperti albumin.

3. Ketidakstabilan kimia

Beberapa obat seperti penicillin G tidak stabil pada konten pH gastric. Insulin dirusak dalam saluran GI oleh enzim degenerative.

4. Formulasi Obat

Absorbsi obat juga dapat diganggu oleh faktor yang tidak berhubungan dengan kimia obat. Seperti ukuran partiel, bentuk garam, polimorfisme kristal, salut enteric dan adanya eksipien (seperti pengikat dan agen pendispersi) dapat mempengaruhi kemudahan disolusi sehingga mengganggu kecepatan absorbsi.