Langsung ke konten utama

Bioavailabilitas

Hai sodara-sodaraa~
Saya apoteker baru yang masih menganggur. Blog saya terlalu sering diisi dengan curhat-curhat ga jelas.
Saatnya jadi apoteker beneran >__<
Berikut akan berbagi ilmu terkait bioavailabilitas obat.

Bioavailabilitas
Bioavailabilitas adalah fraksi obat yang diberikan dan obat yang mencapai sirkulasi sistemik. Bioavailabilitas dinyatakan sebagai fraksi obat yang masuk ke sirkulasi sistemik dalam bentuk tidak berubah secara kimia. Misalnya jika 100 mg obat diberikan melalui oral dan 70 mg dari obat diabsorbsi dalam bentuk tidak berubah, bioavailabilitasnya adalah 0,7 atau 70%.


Penentuan Bioavailabilitas
Bioavailabilitas ditentukan melalui perbandingan level obat dalam plasma setelah rute pemberian tertentu (misalnya oral) dengan level obat dalam plasma melalui injeksi IV dimana semua agen dapat secara cepat memasuki sirkulasi. Ketika obat diberikan melalui oral, kadang hanya sebagian jumlah obat yang ditemukan dalam plasma. Melalui plot konsentrasi plasma versus waktu, dapat diketahui area under curve (AUC).


Kurva ini menggambarkan luasnya absorbsi obat. Bioavailabilitas pemberian obat oral adalah rasio area yang dihitung untuk pemberian oral dengan area yang dihitung untuk injeksi IV.

Faktor yang mempengaruhi bioavaiabilitas

1. Metabolisme Hepatik Lintas Pertama (First-pass Hepatic Metabolism)
Ketika obat diabsorbsi melalui saluran GI, obat memasuki sirkulasi portal sebelum memasuki sirkulasi sistemik. Jika obat dimetabolisme secara cepat oleh liver, jumlah obat tidak berubah yang mencapai sirkulasi sistemik akan menurun. Beberapa obat seperti propranolol atau lidocaine mengalami biotransformasi yang signifikan selama melintasi liver.

2. Kelarutan Obat
Obat yang sangat hidrophilic diabsorbsi dengan buruk karena ketidakmampuannya melintasi membrane sel yang kaya akan lipid. Obat hydrophobic yang ekstrim juga diabsorbsi dengan buruk karena secara total tidak larut dalam cairan tubuh yang mengandung air, sehingga tidak dapat mencapai permukaan sel.
Obat yang diabsorbsi dengan mudah seharusnya sebagian besar hydrophobic, tetapi masih memiliki kelarutan dalam lautan yang mengandung air. Inilah alasan mengapa beberapa obat adalah basa lemah atau asam lemah.
Ada beberapa obat yang memiliki kelarutan tinggi di dalam lipid, dan obat ditransportasikan dalam cairan tubuh yang  mengandung air melalui protein carrier seperti albumin.

3. Ketidakstabilan kimia
Beberapa obat seperti penicillin G tidak stabil pada konten pH gastric. Insulin dirusak dalam saluran GI oleh enzim degenerative.

4. Formulasi Obat
Absorbsi obat juga dapat diganggu oleh faktor yang tidak berhubungan dengan kimia obat. Seperti ukuran partiel, bentuk garam, polimorfisme kristal, salut enteric dan adanya eksipien (seperti pengikat dan agen pendispersi) dapat mempengaruhi kemudahan disolusi sehingga mengganggu kecepatan absorbsi.
Label:

Komentar

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Mengapa NaCl 3% & Nutrisi Parenteral merupakan High-Alert Medications?

Hello, rekan sejawat farmasis Indonesia~ Semoga selalu semangat untuk belajar ya! * mendoakan diri sendiri hahaha *. Di malam minggu yang tengah diguyur hujan ini, saya ingin berbagi ilmu terkait 2 jenis dari sekian banyak obat yang digolongkan sebagai High-alert medications (berdasarkan ISMP – Institute for Safe Medications Practice), yaitu NaCl 3 % dan Sediaan Nutrisi Parenteral (atau sering disebut TPN, padahal belum tentu sediaan tersebut benar-benar sebagai nutrisi parenteral ‘total’, karena bisa jadi hanya sebagai nutrisi parenteral ‘parsial’). Jadi, mengapa NaCl 3% & Sediaan Nutrisi Parenteral merupakan bagian dari High-Alert Medications? Let’s find the answer!  Infus NaCl 3%   NaCl 3% adalah 3 gram NaCl dalam 1 L WFI, yang artinya 1 L mengandung Natrium 513 mEq/L dan Klorida 513 mEq/L. NaCl 3% diberikan pada kondisi hiponatremia. Dikutip dari Applied Therapeutics 10th Ed – Koda Kimble , 1/3 dari defisit natrium diberikan pada 12 jam pertama dengan kec...
Posting Komentar
Baca selengkapnya

Mengingat Kematian

Kemarin sekitar jam 4 sore, ada seorang pasien yang dibawa ke IGD, tetapi pada akhirnya pasien meninggal dunia. Ruang jenazah dibuka, pertanda siap menyambut keranda jenazah yang sebentar lagi akan didorong keluar dari lift. Ketika bekerja di Rumah Sakit, pemandangan ini bukanlah pemandangan asing. Tetapi kali ini ada perasaan lain yang memenuhi sistem limbik di otak. Pada saat itu jam 4 sore, adzan ashar dikumadangkan 1 jam yang lalu. Entah kenapa hatiku terus bergumam sendiri, sambil melangkah pelan menjauh dari ruang jenazah. Apa jadinya jika ketika maut datang, lantas belum sempat sholat ashar, sedangkan Allah sudah memberikan sekitar 1 jam setelah adzan sebelum maut menjemput Kalau nanti ditanyakan mengapa belum sempat sholat, harus jawab apa… Everyone wants a happy ending, and me either Please guide me to get that happy ending, ya Allah Teringat akan sebuah hadits yang sudah sering nampak di timeline. Abu Hurairah RA meriwayatkan, “Rasulullah SAW bersabda, “ ...
Posting Komentar
Baca selengkapnya

Buang Obat dengan Baik dan Benar

Hai, pembaca dimana pun anda berada. Pada tulisan kali ini seorang apoteker yang sedang duduk di sudut kota bandung ingin berbagi ilmu tentang kapan dan bagaimana caranya membuang obat dengan baik dan benar. Langsung aja ya. Kapan obat harus dibuang? Obat yang harus dibuang adalah obat yang telah melewati tanggal kadaluwarsa, telah dibuka dalam waktu yang meleihi BUD ( beyond use date ) dan obat rusak. Masing-masing obat memiliki standar persentase dari kadar yang tertera pada etiket/label. Standar ini telah diatur pada masing-masing monografi obat dalam Farmakope Indonesia. Obat yang telah kadaluwarsa akan memiliki kadar yang tidak memenuhi standar monografinya, sehingga akan memerikan efek yang tidak optimal. Lantas, obat kadaluwarsa tetap tidak boleh diminum karena industri farmasi sudah tidak bertanggung jawab terhadap kualitas obat. BUD adalah batas waktu penggunaan produk obat setelah diracik/disiapkan atau setelah kemasan primernya dibuka/dirusak. BUD untuk oba...
Posting Komentar
Baca selengkapnya