Langsung ke konten utama

Autacoids

Prostaglandin, histamine dan serotonin digolongkan ke dalam senyawa yang disebut autacoid. Substansi ini utamanya dibentuk oleh jaringan tempat aksinya sehingga berfungsi sebagai hormon lokal. Autacoid berbeda dari hormon yang bersirkulasi karena diproduksi oleh kebanyakan jaringan daripada kelenjar endokrin tertentu.

Prostaglandin


Prostaglandin merupakan derivat asam lemak tidak jenuh yang berefek pada jaringan tempat prostaglandin disintesis dannsecara cepat dimetabolisme menjadi produk yang inaktif pada tempat aksi.

Efek terapi prostaglandin yaitu:
Peptic Ulcer: misoprostol  digunakan untuk menghambat sekresi asam lambung dan meningkatkan resistensi mukosa terhadap luka pada pasien dengan gastric ulcer karena menggunakan agen NSAID (nonsteroidal anti-inflammatory agents) secara kronis. Obat golongan Proton-pump inhibitor seperti omeprazole, dan antihistamine H2 juga menurunkan resiko gastric ulcer. Kedua agen ini lebih dapat ditoleransi daripada misoprostol yang menginduksi gangguan usus.

Histamin

Histamine adalah chemical messenger yang memediasi respon selular secara luas, mencakup reaksi alergi dan inflamasi, sekresi asam lambung, dan neurotransmisi pada otak. Histamine tidak memiliki kegunaan klinis tetapi beberapa agen yang memilki aksi mengganggu histamine (antihistamin) memiliki kegunaan terapi secara klinis.

Lokasi: histamine ditemukan sebagian pada jaringan, tetapi terdistribusi secara tidak merata dengan jumlah yang besar ditemukan pada paru-paru, kulit dan saluran cerna (sisi dimana bagian dalam tubuh bertemu dengan bagian luar). Konsentrasi yang tinggi ditemukan pada sel mast atau basophil. Histamine juga ditemukan sebagai komponen dari bisa dan pada sekresi dari sengatan serangga.

Sintesis: Histamin adalah suatu amin yang dibentuk melalui dekarboksilasi asam amino histidin oleh dekarboksilase histidin, suatu enzim dalam sel di seluruh tubuh, mencakup neuron sistem saraf pusat, sel parietal mukosa lambung, sel mast dan basophil. Pada sel mast, histamine disimpan dalam granul sebagai kompleks tidak aktif yang terdiri dari histamine dananion polisulfat, heparin bersama protein anionic. Jika histamintidak disimpan, secara cepat akan diinaktifkan oleh enzim amin oksidase.

Pelepasan histamine: pelepasan histamine merupakan respon utama terhadap stimuli, tetapi tidak jarang, histamine hanya 1 dari beberapa mediator kimia yang dilepaskan. Stimuli tersebut meliputi destruksi sel yang dihasilkan oleh dingin, toksin bakteri, sengatan lebah, atau trauma. Alergi dan anafilaksis juga dapat mencetuskan pelepasan histamin.

Mekanisme Aksi
Pelepasan histamine sebagai respon berbagai stimuli memberikan efek melalui ikatan terhadap satu atau lebih dari 4 jenis reseptor histamine, yaitu reseptor H1, H2, H3 dan H4. Peran masing-masing reseptor yaitu:

Reseptor H1
Menghasilkan kontraksi otot polos dan meningkatkan permeabilitas kapiler. Histamine membantu vasodilatasi dengan menyebabkan endothelium vascular melepaskan nitrit oksida. Sinyal kimia berdifusi menuju otot polos vascular, sehingga menstimulasi produksi guanosin monofosfat siklik, menyebabkan vasodilatasi.

Reseptor H2
Memediasi sekresi asam lambung.

untuk lebih mudahnya digambarkan pda gambar berikut.
































Sumber: 
Troy, D.B., 2006, Remington, The Science and Practice of Pharmacy, 21st ed., Philadelphia : Lippincott Williams and Wilkins.
Label:

Komentar

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

Mengapa NaCl 3% & Nutrisi Parenteral merupakan High-Alert Medications?

Hello, rekan sejawat farmasis Indonesia~ Semoga selalu semangat untuk belajar ya! * mendoakan diri sendiri hahaha *. Di malam minggu yang tengah diguyur hujan ini, saya ingin berbagi ilmu terkait 2 jenis dari sekian banyak obat yang digolongkan sebagai High-alert medications (berdasarkan ISMP – Institute for Safe Medications Practice), yaitu NaCl 3 % dan Sediaan Nutrisi Parenteral (atau sering disebut TPN, padahal belum tentu sediaan tersebut benar-benar sebagai nutrisi parenteral ‘total’, karena bisa jadi hanya sebagai nutrisi parenteral ‘parsial’). Jadi, mengapa NaCl 3% & Sediaan Nutrisi Parenteral merupakan bagian dari High-Alert Medications? Let’s find the answer!  Infus NaCl 3%   NaCl 3% adalah 3 gram NaCl dalam 1 L WFI, yang artinya 1 L mengandung Natrium 513 mEq/L dan Klorida 513 mEq/L. NaCl 3% diberikan pada kondisi hiponatremia. Dikutip dari Applied Therapeutics 10th Ed – Koda Kimble , 1/3 dari defisit natrium diberikan pada 12 jam pertama dengan kecepatan &l
Posting Komentar
Baca selengkapnya

Bioavailabilitas

Hai sodara-sodaraa~ Saya apoteker baru yang masih menganggur. Blog saya terlalu sering diisi dengan curhat-curhat ga jelas. Saatnya jadi apoteker beneran >__< Berikut akan berbagi ilmu terkait bioavailabilitas obat. Bioavailabilitas Bioavailabilitas adalah fraksi obat yang diberikan dan obat yang mencapai sirkulasi sistemik. Bioavailabilitas dinyatakan sebagai fraksi obat yang masuk ke sirkulasi sistemik dalam bentuk tidak berubah secara kimia. Misalnya jika 100 mg obat diberikan melalui oral dan 70 mg dari obat diabsorbsi dalam bentuk tidak berubah, bioavailabilitasnya adalah 0,7 atau 70%. Penentuan Bioavailabilitas Bioavailabilitas ditentukan melalui perbandingan level obat dalam plasma setelah rute pemberian tertentu (misalnya oral) dengan level obat dalam plasma melalui injeksi IV dimana semua agen dapat secara cepat memasuki sirkulasi. Ketika obat diberikan melalui oral, kadang hanya sebagian jumlah obat yang ditemukan dalam plasma. Melalui plot konsentr
1 komentar
Baca selengkapnya

Obat yang Mempengaruhi Pembekuan Darah

Ketika terjadi pembekuan darah di pembuluh darah, maka aliran darah menuju jaringan tujuan akan terhambat. Hal ini dapat menyebabkan stroke, serangan jantung atau cilculatory crises . Sehingga pada pasien dengan risiko stroke dan serangan jantung kerap kali mendapatkan aspirin, klopidogrel atau dabigatran untuk mencegah terjadinya pembekuan darah. Kadang pasien bertanya, “ kan kemaren saya pakai aspirin, nah kenapa sekarang pakai warfarin? ” Ada juga keluarga pasien yang menolak penggunaan streptokinase karena harganya yang jutaan, sehingga pada akhirnya dokter memutuskan mengubah terapi menjadi enoxaparin. Lantas apa bedanya obat-obat tersebut? Karena katanya apoteker itu drugs expert (tapi gak berlaku untuk saya yang gak sengaja menjadi apoteker ini), mari kita review bersama. Antiplatelet Jika suatu atheroma (deposit lemak pada dinding arteri) terbentuk, platelet pada darah akan terstimulasi untuk mengumpul di sekitar area ini dan membentuk pembekuan darah. Kelompok obat
Posting Komentar
Baca selengkapnya